2025年4月，《临床肿瘤学杂志》（Journal of Clinical Oncology）发表了新一代ROS1酪氨酸激酶扼制剂（TKI）他雷替尼（代号：AB-106，商品名：达伯乐）解救ROS1阳性局部晚期或滚动性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的新疗效汇总额据。

此前，2024年12月，他雷替尼获国度药品监督不断局（NMPA）批准上市，用于经ROS1-TKI解救后发达的ROS1阳性局部晚期或滚动性非小细胞肺癌患者。

他雷替尼是一款口服、强效、选拔性、新一代的ROS1扼制剂，大略穿越血脑樊篱。它主要用于解救NSCLC患者，相称是那些ROS1基因和会阳性的患者。Taletrectinib的树立旨在惩处现存ROS1扼制剂的耐药性问题，况兼大略穿透血脑樊篱，对脑滚动的患者也显现出疗效。

商品名：达伯乐

通用名：Taletrectinib（他雷替尼、泰莱替尼）

代号：DS6051b/AB-106

靶点：ROS1/NTRK

厂家：葆元医药、信达生物

规格：0.2g*33粒/瓶

好意思国初次获批：尚未获批

中国初次获批：2024年12月

获批相宜症：ROS1阳性非小细胞肺癌

推选剂量：600mg逐日一次，每天口服一次，21天看成一个解救周期。

储存要求：常温保存

临床数据

TRUST-I和TRUST-II为II期、单臂、绽开标签、非马上、多中心锤真金不怕火。疗效成果汇总自TRUST-I和TRUST-II要津队伍。斟酌的主要绝顶是寥寂审查委员会评估的阐述客不雅缓解率（cORR）；次要绝顶包括颅内（IC）-ORR、无发达生涯期（PFS）、响应执续时辰（DOR）和安全性。

放置2024年6月7日，可评估疗效的东谈主群包括273例TRUST-I和TRUST-II患者。

成果显现：在160例TKI初治患者中，经阐述客不雅缓解率（cORR）为88.8%；疾病鸿沟率（DCR）为95.0%。中位响应执续时辰（DOR）和中位无发达生涯期（PFS）诀别为44.2个月和45.6个月。此外，中位总生涯期（OS）未达到。

在113例TKI经治患者（n = 113）中，ORR为55.8%，DCR为87.6%。具体而言，既往使用克唑替尼的患者（n=103）的ORR为53.4%，既往使用恩曲替尼的患者为80.0%。中位DOR为16.6个月，中位PFS为9.7个月。中位OS未达到；预计12个月的OS率为77.5%。

在17例基线脑滚动可测量的TKI初治患者中，颅内（IC）ORR为76.5%，颅内DCR为88.2%。中位随访时辰为22.6个月，颅内DOR为14.7个月。

在32例经TKI经治的基线脑滚动可测量的患者中，颅内ORR为65.6%，颅内DCR为93.8%。中位随访时辰为19.6个月，颅内DOR为11.9个月。

安全性

在安全性方面，最常见的解救不良事件（TEAE）是胃肠谈事件（88%）和AST升高（72%）和ALT升高（68%）；大大批是1级解救不良事件。神经系统TEAE畸形（头晕，21%；谈话阻拦，15%），大批为1级。导致停药的TEAE（6.5%）较低。

小结

总的来说，他雷替尼在TKI初治和经治的患者中显现出高响应率和执久的响应，并具有庞杂的颅内活性。此外，还具有高超的安全性和低神经系统不良事件发生率。

【首要提醒】统统著述信息仅供参考，具体解救谨遵医嘱！